|
|
| ECZM619 | İlaç Tasarımının İlkeleri | 3+0+0 | AKTS:7.5 | | Yıl / Yarıyıl | Güz Dönemi | | Ders Duzeyi | Doktora | | Yazılım Şekli | Seçmeli | | Bölümü | FARMASÖTİK BİLİMLER ANABİLİM DALI | | Ön Koşul | Yok | | Eğitim Sistemi | | | Dersin Süresi | 14 hafta - haftada 3 saat teorik | | Öğretim Üyesi | Prof. Dr. Gülin RENDA | | Diğer Öğretim Üyesi | - | | Öğretim Dili | Türkçe | | Staj | Yok | | | | Dersin Amacı: | | Bu dersin amacı reseptörler, ilacın etkisi ve tasarımı, ilaç hedefleri, reseptörler, reseptör plastisitesi, G-protein kenetlenmiş reseptörler, sinyal iletim teorileri, ilaç-reseptör etkileşmeleri, stereokimyasal faktörlerin ilacın aktivite ve toksisite üzerine etkisi, stereospesifik aktivite/ stereospesifik metabolizma, in vitro metabolizma çalışmaları, yapı-aktivite ilişkileri ve yeni molekül tasarlamada SARin rolü, ilaç aktivitesi açısından fizikokimyasal parametreler, ilaç tasarımı ve yeni ilaç geliştirme yolları, öncü bileşiğin oluşturulması ve öncü bileşiğin ilaç molekülüne modifikasyonu hakkında bilgiler vermektir. |
| Öğrenim Kazanımları | PÖKK | ÖY | | Bu dersi başarı ile tamamlayan öğrenciler : | | | | ÖK - 1 : | Yeni ilaç moleküllerinin tasarım ve geliştirilmesinde önemli farmakokinetik prensipleri öğrenir
| 1,2,10 | | | ÖK - 2 : | Ön ilaç kavramı ve ilaç geliştirmedeki önemi hakkında bilgi sahibi olur. | 1,2,10 | | | ÖK - 3 : | Yeni ilaç molekülü tasarımında QSAR ve QSARda kullanılan parametreleri kavrar. | 1,2,10 | | | ÖK - 4 : | Akılcı ilaç tasarımı, bilgisayar destekli ilaç tasarımı ve kombinatoryal sentez hakkında fikir sahibi olur | 1,2,10 | | | ÖK - 5 : | İlaç geliştirmenin preklinik ve klinik aşamalarını ve ruhsatlandırma çalışmalarını öğrenir. | 1,2,10 | | | PÖKK :Program öğrenim kazanımlarına katkı, ÖY : Ölçme ve değerlendirme yöntemi (1: Yazılı Sınav, 2: Sözlü Sınav, 3: Ev Ödevi, 4: Laboratuvar Çalışması/Sınavı, 5: Seminer / Sunum, 6: Dönem Ödevi / Proje),ÖK : Öğrenim Kazanımı | | |
| Farmasötik kimya alan dersidir. İlaç ve organizma arasındaki etkileşmeler, aktif ilaç tipleri, rasyonel ilaç tasarımı ve kısaca bilgisayar destekli ilaç tasarımı, QSAR parametreleri ve uygulamaları, kombinatoryal kimyanın ilaç tasarımındaki yeri, klinik öncesi değerlendirmeler, klinik değerlendirmeler ve ruhsatlandırma konularında temel kavramları anlatmaktır. |
| |
| Haftalık Detaylı Ders Planı | | Hafta | Detaylı İçerik | Önerilen Kaynak | | Hafta 1 | İlacın tasarımı ve etkisinde temel ilkeler, ilaç tasarımının tarihçesi ve mevcut yaklaşımlar, ilaç nomenklatürü, ilaç tasarımında farmakodinamik proseslerin önemi, ilaç hedefleri | | | Hafta 2 | Reseptörler, G-protein coupled reseptörler, ilaç-reseptör etkileşmeleri ve bağlar, ilaç reseptör etkileşme teorileri (indüklenmiş reseptör teorileri ve diğerleri) | | | Hafta 3 | Stereokimyasal faktörler, stereoselektif aktivite, distomerin muhtemel etkileri, rasemik ayırım | | | Hafta 4 | Fizikokimyasal parametreler ve ilaç aktivitesinde önemi ve örnekler, yapı-aktivite ilişkileri
| | | Hafta 5 | Metabolizma ve ilaç geliştirme açısından önemi, in vitro metabolik deneyler
| | | Hafta 6 | Faz I ve Faz II metabolik reaksiyonlar, örnekler
| | | Hafta 7 | İlaç tasarımı ve yeni ilaç geliştirme yolları
| | | Hafta 8 | Ara sınav
| | | Hafta 9 | Öncü bileşiğin oluşturulması ve farmakoforik grubun ve bulunması
| | | Hafta 10 | Aktif ilaç tipleri (yapı-spesifik ve yapı-nonspesifik ilaçlar), ilaç ve organizma, farmakokinetik prensipler
| | | Hafta 11 | İlaç latentizasyonu, ön ilaçlar (taşıyıcı bağlı ve biyoprekürsör ön ilaçlar) ve hedeflendirilmiş ilaçlar. Piyasada var olan ön ilaç örnekleri
| | | Hafta 12 | Akılcı ilaç tasarımında kullanılan yöntemler, bilgisayar destekli ilaç tasarımı (Ligand-temelli ve yapı-temelli tasarım)
)
| | | Hafta 13 | Yüksek verimli sentez, kombinatoryal kimya ve yüksek verimli aktivite tarama yöntemleri
| | | Hafta 14 | QSAR ve QSAR parametreleri. QSAR çalışmalarının planlanması ve aşamaları; örnek çalışmalar
| | | Hafta 15 | İlaç ruhsatlanması ve yasal düzenlemeler
| | | Hafta 16 | Dönem sonu sınavı
| | | |
| Ölçme Yöntemi | | Yöntem | Hafta | Tarih | Süre (Saat) | Katkı (%) | | Arasınav | 8 | | 45 | 40 | | Sözlü sınav | 10 | | 15 | 5 | | Sunum | 11 | | 15 | 5 | | Ödev | 12 | | 15 | 5 | | Dönem sonu sınavı | 14 | | 60 | 45 | | |
| Öğrenci Çalışma Yükü | | İşlem adı | Haftalık süre (saat) | Hafta sayısı | Dönem toplamı | | Yüz yüze eğitim | 1 | 14 | 14 | | Arasınav | 1 | 1 | 1 | | Ödev | 1 | 1 | 1 | | Proje | 1 | 1 | 1 | | Dönem sonu sınavı | 1 | 1 | 1 | | Toplam Çalışma Yükü | | | 18 |
|